審決取消請求事件

【事案の概要】 本件は、医薬品原薬として用いられる２－（３－シアノ－４－イソブチルオキシフェニル）－４－メチル－５－チアゾールカルボン酸（痛風・高尿酸血症治療薬フェブキソスタットの有効成分）の結晶多形体等に関する特許第３５４７７０７号（請求項１９、平成１６年登録）について、特許庁が行った無効審決のうち請求項３、５、８、１０および１４に係る部分の取消しを、特許権者である原告が求めた審決取消訴訟である。 医薬品として有用な化合物には、同じ化学組成であっても結晶構造の異なる複数の結晶形（結晶多形）が存在することが多く、各多形体は融点や溶解度、保存安定性が異なる。医薬品原薬としては、長期保管中に他の結晶形へ転移しにくい安定形を選択する必要があり、本件特許は本件化合物につき最低６種の結晶多形体が存在することを明らかにしたうえで、安定形であるＣ晶（請求項３、８はその結晶、請求項１４はその製造方法）と水和物であるＧ晶（請求項５、１０）を、Ｘ線粉末回折パターンの特徴的ピークおよび赤外分光分析の特徴的吸収により特定するものである。 被告は、本件化合物の結晶自体は優先日前に公表された学術論文（引用例１）および特許公報（引用例２、３）に既に記載されていたとして、本件特許を無効とする審判を請求した。特許庁は平成２９年６月、請求項３、５、６、８、１０および１４等について、引用発明および結晶多形に関する周知事項から当業者が容易に発明できたものであるとして、特許法２９条２項違反による無効審決を行った。原告はこれを不服として本訴を提起した。 【争点】 本件各発明が、引用例１ないし３に開示された本件化合物の結晶に関する発明および結晶多形に関する当時の技術常識から、当業者が容易に想到し得たものであるか、また当業者の予測し得ない顕著な効果を奏するかが争点となった。特に、引用例では結晶形が特定されていないため結晶多形の存在自体が認識できなかったか、種々の再結晶条件の中からＣ晶やＧ晶を選択的に生成させる条件を選ぶことが困難であったか、さらに請求項１４のＣ晶製造方法（メタノール／水混合溶媒への懸濁＋種晶添加＋加熱）が通常の「再結晶」とは異なる「溶媒媒介転移」に該当するため特別な技術課題を伴うかが中心的な論点となった。 【判旨】 知財高裁第１部（高部眞規子裁判長）は原告の請求を棄却した。引用例１ないし３には、同一の化合物から再結晶条件を変えることで融点２０１～２０２℃、２３８～２３９℃（分解）、２０７～２０９℃の明らかに異なる３種の結晶が得られている旨が記載されており、当業者は本件化合物に結晶多形が存在する蓋然性を合理的に認識し得たとした。結晶多形を有する医薬品では、安定性や製剤特性を考慮して最適な結晶形を選択するという技術課題が広く共有されており、再結晶溶媒や冷却条件、撹拌の有無、種晶の使用などを調整して安定形を得ようとすることは当業者が当然行う設計事項であると判断した。 また、実際にエタノールや９０％エタノールを再結晶溶媒として本件優先日当時の技術常識の範囲で再結晶を行えば、得られる結晶形は安定形のＣ晶、水和物のＧ晶、準安定形のＡ晶、エタノール和物晶など数種類にとどまり、Ｃ晶やＧ晶を選択的に得るために格別の困難を要するとはいえないとした。結晶多形体の特定手段としてＸ線粉末回折パターンや赤外吸収スペクトルを用いることも周知であり、他の結晶形との識別のためにこれらを用いることに創意工夫は認められない。 請求項１４の製造方法についても、請求項の文言には「溶媒媒介転移」との限定はなく、メタノールと水の混合溶媒の使用、加熱前段階での懸濁、少量の種晶の添加はいずれも通常の再結晶操作で普通にみられる事象であって、これらを組み合わせてＣ晶を製造することは容易であるとした。 本件各発明の効果についても、医薬品原薬として必要な安定性を追求することは特別な課題ではなく、本件明細書には従来の結晶よりも格段に優れた効果を示す記載はないとして、顕著な効果性も否定した。結論として、本件審決の判断に誤りはなく、本件各発明に係る特許の進歩性欠如を理由とする無効は維持された。本判決は、医薬品結晶多形特許における進歩性判断の枠組み、とりわけ公知の再結晶データから結晶多形の存在を認識し得る場合の容易想到性の評価を示した実務的に重要な先例である。